【成 份】

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。

化學名稱：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。

化學結構式：

分子式：C₄H₁₁N₅·HCl             

分子量：165.63

【性 狀】

本品為白色至類白色圓形薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至類白色圓形片。

【適應 癥】

本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉控制血糖無效的2型糖尿病。

對于成人，本品可用于單藥治療，也可以與磺脲類藥物或胰島素聯合治療。

對于10歲及以上的兒童和青少年，本品可用于單藥治療或與胰島素聯合治療。

【規  格】0.25g。

【用法用量】

   為了減少胃腸道并發癥的發生，也為了使用最小劑量的藥物使患者的血糖足以控制，應從小劑量開始服用，逐漸增加劑量。

治療開始和調整劑量期間(見推薦的服藥計劃)，測定空腹血糖可用于確定本品治療反應，以及確定患者最小的有效劑量。此后，應每隔三月測定糖化血紅蛋白。無論是單獨使用還是聯合使用，治療的目標都是使用最低的有效劑量使空腹血糖和糖化血紅蛋白水平降至正常或接近正常水平。

推薦服藥計劃

腎功能正常（eGFR≥90mL/min/1.73m2）的成人

單藥治療以及與磺脲類藥物聯合治療

口服，成人和兒童起始每次0.25g，一日2~3次，10~15天以后根據療效逐漸加量，最大推薦劑量為每天2g。隨餐服用，可減輕胃腸道反應。

與磺脲類藥物聯合使用

如果服用最大推薦劑量的本品數周后仍無反應的患者，應當考慮在維持最大劑量治療的同時逐漸加用磺脲類口服降糖藥物，除非患者已存在對磺脲類藥物原發或繼發失效。目前僅有二甲雙胍與格列本脲(優降糖)之間相互作用的臨床和藥代動力學的數據。

聯合服用本品與磺脲類藥物，通過調整兩種藥物的劑量可以達到滿意的血糖控制。聯合本品治療，磺脲類藥物發生低血糖的危險性持續存在，甚至有所增加，應當進行恰當的預防。

如果患者聯合最大劑量的本品與最大劑量的口服磺脲類藥物治療1至3個月仍不能滿意控制血糖，要考慮改變治療方法，包括本品聯合胰島素治療或胰島素單獨治療。

與胰島素聯合使用

開始加用本品時可以維持胰島素的劑量。胰島素治療的患者本品起始劑量應為500毫克，1次/日。如果患者的反應不夠時，1周后增加0.5g，此后可以每周增加0.5g直到達到滿意的血糖控制。推薦的每日最大劑量是2g。當聯合使用本品與胰島素的患者的空腹血糖降至120mg/dL以下時，建議減低胰島素劑量的10%～25%。應當根據血糖降低的反應繼續進行個體化的調整或遵醫囑。

腎功能受損患者的劑量調整

eGFR≥60mL/min/1.73m2無需調整劑量，eGFR 45-59mL/min/1.73m2減量，eGFR<45mL/min/1.73m2禁用。

【不良反應】

據國外文獻報道：

初始治療時，最常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和食欲不振，大多數患者通常可以自行緩解。以下不良反應可能在服用二甲雙胍時出現。

不良反應發生頻率定義如下：十分常見（≥10%）；常見（1%~10%，含1%）,偶見（0.1%~1%，含0.1%），罕見（0.01%~0.1%，含0.01%），十分罕見（<0.01%）。每個頻率組中，不良反應是按照嚴重程度遞減的順序排列的。

代謝和營養障礙：

十分罕見：

?乳酸酸中毒（見【注意事項】）

?長期服用二甲雙胍可能減少維生素B₁₂的吸收。若患者出現巨幼紅胞貧血時應考慮該原因。

神經系統異常：

常見：

?味覺障礙

胃腸道異常：

十分常見：

?胃腸道異常例如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和食欲不振。這些不良反應大多發生在開始治療時，大多數患者通常可以自行緩解。緩慢增加劑量可提高胃腸道耐受性。

肝膽功能異常：

十分罕見：

?有肝功能檢查異常或肝炎的個別病例在停止服用二甲雙胍后恢復正常的報告。

皮膚和皮下組織異常：

十分罕見：

?皮膚反應，例如紅斑、瘙癢、蕁麻疹。

   其他可能出現的不良反應包括：胃脹，乏力，消化不良，腹部不適及頭痛，大便異常，便秘，腹脹，低血糖，肌痛，頭昏，頭暈，指甲異常，皮疹，出汗增加，胸部不適，寒戰，流感癥狀，潮熱，心悸，體重減輕等。

兒童

   在已發表的數據、上市后數據以及在年齡為10-16周歲的數量有限的兒童中開展的為期一年的臨床對照研究中，不良事件及其嚴重程度與成人相似。

【禁  忌】

?嚴重的腎功能衰竭（eGFR<45mL/min/1.73m²）；

?可能影響腎功能的急性病情，如：脫水、嚴重感染、休克；

?可造成組織缺氧的疾病（尤其是急性疾病或慢性疾病的惡化），例如失代償性心力衰竭、呼吸衰竭、近期發作的心肌梗死和休克；

?嚴重感染和外傷，外科大手術，臨床有低血壓和缺氧等；

?已知對鹽酸二甲雙胍和本品中任何成分過敏；

?任何急性代謝性酸中毒，包括乳酸酸中毒、糖尿病酮癥酸中毒；

?糖尿病昏迷前驅期；

?肝功能不全、急性酒精中毒、酗酒；

?維生素B₁₂、葉酸缺乏未糾正者。

各省份負責人聯系方式